通常（S）异构体的活性高于（R）异构体，如萘普生（S）异构体的活性是（R）异构体的倍，而布洛芬（S）异构体的活性比（R）异构体强倍;芳基丙酸类衍生物的连接R基团的α碳原子产生手性中心，与之有关的立体化学在体内外活性中起重要作用;在芳环的对位引入另一个疏水取代基Ar后，还可在间位引入一个吸电子基团，如F