由于分子具较弱的碱性，可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管;在质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即Smiles重排;形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺;活性物与质子泵上的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，而阻断质子泵分泌质子的作用