位氮原子上的取代基是含N的碱性基团，常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强;位氮原子到侧链氮原子的距离相隔个直链碳原子时作用最强;三环用各种生物电子等排体替代，也具有治疗精神病作用;苯环上取代基，只有位引入吸电子基团可增强活性